Tigecycline

Tigecycline je antibiotik koji se proizvodi polusintetički. Koristi se za komplicirane infekcije i za infekcije s multirezistentnim problematičnim sojevima.

Što je tigeciklin?

Lijek tigeciklin je jedan od tetraciklinskih antibiotika i jedan od antibiotskih lijekova iz klase glicilciklina. Tigeciklin je derivat tetraciklina. Budući da lijek djeluje protiv mnogih različitih patogena, koristi se kao antibiotik širokog spektra. Antibiotici širokog spektra uzimaju mnoge bakterije iz gram negativnog i gram pozitivnog raspona. Djeluju i protiv klamidije, rickettsiae, spirochetes i protozoa.

Tigeciklin djeluje i protiv anaeroba poput klostridija. Infekcije uzrokovane Escherichia coli ili Acinetobacter baumannii također se mogu liječiti tigeciklinom. Tigeciklin je trenutno učinkovit protiv stafilokoka aureusa rezistentnog na meticilin (MRSA), enterokoka rezistentnih na vankomicin (VCE) i protiv patogena koji proizvode ESBL. Budući da se tigeciklin mora sve češće koristiti zbog povećane otpornosti, u budućnosti se može očekivati ​​daljnja rezistencija zbog široke uporabe antibiotika.

Farmakološki učinak

Tigeciklin djeluje poput većine tetraciklina. Lijek inhibira sintezu proteina na ribosomima patogena. Kao rezultat toga, aminoacil-tRNA se više ne može akumulirati na 30S podjedinicama ribosoma, tako da se bakterije više ne mogu razmnožavati.

Za razliku od drugih tetraciklina, tigeciklin može zaobići dva mehanizma otpornosti. Mnoge otporne bakterije imaju takozvane crpke za ispuštanje. Oni uklanjaju antibiotik iz bakterijske stanice pomoću transportnih proteina. Tigeciklin može zaobići ovaj zaštitni mehanizam. Uz to, ima petostruko veći afinitet vezanja za ribosome, tako da različiti zaštitni proteini bakterija postaju neučinkoviti.

Primjena i upotreba u medicini

Tigeciklin je rezervni antibiotik. Rezervni antibiotici su posebni antibiotici koji se koriste isključivo za liječenje infekcija rezistentnim patogenima. U slučaju teških infekcija mogu se koristiti i kao izračunata terapija antibioticima. Primjenjuju se odmah ako je patogen još uvijek nepoznat u slučaju teške infekcije, ali se zbog simptoma može prepoznati. Početkom brzog liječenja, potrebno je spriječiti komplikacije.

U Njemačkoj je tigeciklin odobren samo za liječenje teških infekcija. Lijek se daje intravenski. Moguće područje primjene su teške infekcije kože i mekog tkiva i komplicirane infekcije unutar trbuha. U većini slučajeva ove komplicirane infekcije dobivaju se ambulantno i uzrokuju ih MRSA (meticilinski rezistentni Staphylococcus aureus).

Infekcije patogenima koji proizvode ESBL također su pokazatelj tigeciklina. ESBL je skraćenica za beta-laktamaze proširenog spektra. Bakterije koje stvaraju ESBL mogu razgraditi antibiotike koji sadrže beta-laktam i stoga su otporne na peniciline, cefalosporine i monobaktame. Bakterije koje stvaraju ESBL spadaju u takozvane problematične mikrobe. Oni su odgovorni za najrazličitije infekcije u bolnicama. Klebsiella ili Escherichia coli koji formiraju ESBL posebno su važni. Do sada, tigeciklin još uvijek djeluje protiv ovih patogena. Međutim, antibiotik ne može učiniti ništa protiv infekcije s Pseudomonas aeruginosa.

Rizici i nuspojave

Još nema studija o učinkovitosti i nuspojavama tigeciklina za djecu i adolescente mlađe od 18 godina. Međutim, već postoje dokazi da tigeciklin može poremetiti stvaranje kostiju u djece i adolescenata, tako da stvaranje kosti može kasniti.

Nuspojava tigeciklina ovisi o dozi. Zbog toga se preporučuje podijeliti dnevnu dozu u dvije pojedinačne doze. Česte nuspojave su mučnina i povraćanje. U usporedbi s drugim antibioticima, ustanovljena je povećana smrtnost. Osobito kod upale pluća, liječenje tigeciklinom povezano je s većom stopom smrtnosti. Na tijek bolesti posebno negativno utječe ako se tijekom liječenja tigeciklinom dogodi superinfekcija. Superinfekcija je bakterijska infekcija koja se razvija iz virusne infekcije. Zbog visoke letalnosti, prije upotrebe tigeciklina treba napraviti temeljitu procjenu rizika i koristi. Ako se nakon započinjanja terapije pokaže da infekcija nije dio odobrenih indikacija, treba provesti alternativno antibakterijsko liječenje.

Za razliku od mnogih drugih antibiotika, tigeciklin se ne metabolizira putem takozvanog sustava citokroma P450. Stoga je malo interakcija između antibiotika i drugih lijekova. Ako se antikoagulacijski varfarin daje istodobno, moraju se provjeriti parametri koagulacije u krvi.

Treba napomenuti da oralni kontraceptivi mogu djelovati učinkovito tijekom uzimanja tigeciklina.