sulbaktam

Na sulbaktam je inhibitor beta-laktamaze. Djelatna tvar proširuje spektar djelovanja beta-laktamskih antibiotika (također ß-laktamskih antibiotika), ali ima samo slab antibakterijski učinak.

Što je Sulbaktam?

Kao ljekovita tvar, sulbaktam spada u skupinu inhibitora ß-laktamaze i sintetički je sulfonska penicilna kiselina, a koristi se u kombinaciji s ß-laktamskim antibioticima, čiji se učinak širi. Kemijska je struktura ista, ali bakterijski učinak je samo slab. Korištenjem sulbaktama u kombinaciji s ß-laktamskim antibioticima terapijska sigurnost je značajno veća nego što bi to bio slučaj samo s monoterapijom.

U Njemačkoj se lijek prodaje pod trgovačkim imenima Combactam® (monopreparacija), kao i Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp i Unacid® (kombinirani pripravci).

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Sulbaktam inhibira mnoge oblike ß-laktamaza koje proizvode bakterije. Ss-laktamaza "ampC cefalosporinaza", koju proizvode, između ostalog, Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa i Serratia, nije inhibirana. Sulbaktam se nepovratno veže za enzim ß-laktamaza, koji sprečava funkcioniranje enzima. Na taj se način sprečava inaktiviranje antibiotika tako da se na bakteriju može razviti učinak antibiotika.

Sulbaktam se teško može apsorbirati u probavnom traktu. Zbog toga se obično daje parenteralno putem kratke infuzije. Neposredno nakon završetka infuzije koja traje 15 minuta dostiže se maksimalna serumska koncentracija sulfbaktama.

Bioraspoloživost injekcije u mišić je također 99 posto, apsorpcija se odvija gotovo u potpunosti i pouzdano oko 30 do 60 minuta nakon primjene lijeka. Sulbaktam se dobro distribuira u tkivima i tjelesnim tekućinama. Raspodjela je ograničena samo u likvoru, ali učinak se povećava ako postoji upala.

Među inhibitorima ß-laktamaze najveći afinitet ima sulbaktam; tvorba proteina u plazmi iznosi 38 posto. Približni poluživot sulbaktama u plazmi je jedan sat.

Sulbaktam se primarno izlučuje putem tubularne sekrecije (aktivno izlučivanje tvari poput uree i kiseline, kao i amonijaka u primarnoj mokraći) i glomerularne filtracije (ultrafiltracija krvi u bubrežnim tijelima, odvajanje materijala i primarnog urina). Sulbaktam se ne metabolizira, zbog čega se izlučuje prvenstveno putem bubrega.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Sulbaktam podupire djelovanje antibiotika. To nije ni baktericidno ni bakteriostatsko. Umjesto toga, inhibira enzim ß-laktamazu, kojeg proizvode neke bakterije i koji je u stanju cijepati ß-laktamski prsten u antibioticima (npr. Penicilinu, cefalosporinu). Antibiotik postaje neučinkovit razbijanjem njegove kemijske strukture. Antibiotik vraća svoju učinkovitost primjenom sulbaktama.

Davanje sulbaktama odvija se parenteralno prije antibiotika. To bi zauzvrat trebalo imati sličan poluživot. Razina doze ovisi o osjetljivosti patogena i obično je između 0,5 i 1,0 grama sulbaktama. Maksimalna dnevna doza je četiri grama. Doza se mora u skladu s tim prilagoditi bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega.

Recept sulbaktama nije indiciran ako postoji preosjetljivost na ß-laktamske antibiotike. Sulbaktam se također ne smije primjenjivati ​​kod djece mlađe od godine dana, jer učinci u ovoj dobi još nisu u potpunosti razumjeli.

Davanje sulbaktama bez istodobne primjene ß-laktamskog antibiotika nema smisla jer nema svoj vlastiti učinak. Embriotoksični i teratogeni učinci nisu se mogli dokazati u pokusima na životinjama. Međutim, nema dovoljno iskustva s uporabom kod ljudi. Pojašnjeno je da lijek prelazi u majčino mlijeko, iako još nije pronađena šteta kod dojenčadi. Tijekom trudnoće i dojenja, sulbaktam se stoga treba davati samo nakon pažljivog utvrđivanja indikacije i nakon odmjeravanja koristi i rizika.

Rizici i nuspojave

Kao i kod svih lijekova, i neželjene nuspojave mogu se pojaviti s primjenom sulbaktama. Nuspojave uključuju alergijske reakcije (npr. Osip na koži, povećan broj eozinofila, anafilaktički šok), poremećaj probavnog trakta, lokalne reakcije na mjestu ubrizgavanja, intersticijski nefritis (upalno oboljenje bubrega) i povećanje vrijednosti jetre zbog kombinacije s antibiotik. Pored toga, nuspojave antibiotika mogu se pogoršati.

Istodobnom primjenom lijekova poput aminoglikozida i metronidazola dolazi do taloženja, zamućenja i promjene boje. Ove interakcije također je za očekivati ​​s parenteralno primjenjivim derivatima tetraciklina (npr. Doksiciklin, okstetraciklin i rolitetraciklin), s noradrenalinom, natrijevim pentotalom, prednizolonom i suksametonijevim kloridom, zbog čega se pojedini lijekovi moraju davati odvojeno.