etorikoksib

etorikoksib Kao inhibitor COX-2 pripada skupini nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID). Kaže se da je aktivni sastojak, koji se posebice koristi kao protuupalno i lijek protiv bolova, nježniji na želucu i crijevima od tradicionalnih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Što je etorikoksib?

etorikoksib (Molekularna formula: C18H15ClN2O2S) je lijek iz skupine aktivnih sastojaka koksiba ili COX-2 inhibitora, koji svojim ciljanim inhibicijom enzima ciklooksigenaza 2 (COX-2) djeluju ublažavajuće i protuupalno.

COX-2 inhibitori pripadaju nesteroidnim protuupalnim lijekovima NSAID (nesteroidni protuupalni lijek). Aktivni sastojak je derivat dipiridila koji ima fenilsulfonamid koji djeluje na džep vezivanja COX-2.

Tvar se uglavnom koristi u kontekstu simptomatske terapije oteklina i bolova koji se javljaju kod degenerativnih (uslijed istrošenosti) i / ili upalno-reumatskih bolesti zglobova. Etorikoksib se obično primjenjuje u obliku tableta.

Farmakološki učinak

Djelatna tvar etorikoksib upotrebljava se posebno zbog svojih protuupalnih i analgetskih karakteristika. Taj je učinak razmjerno brz (u prosjeku nakon 25 minuta) kroz selektivnu, tj. Inhibicija ciklooksigenaze 2, koja utječe na samo jednu podformu.

Ciklooksigenaza 2 važan je enzim u biosintezi prostaglandina koji pokreću groznicu, kao i upalne procese i simptome boli u organizmu. Etorikoksib također inhibira tromboksane koji su uključeni u sintezu prostaglandina i prostaciklina (pod-oblika prostaglandina koji potiču upalu). Budući da etorikoksib ne inhibira COX-1 (ciklooksigenaza 1) ili sintezu prostaglandina u želucu ili narušava funkciju trombocita u krvi, njegov inhibicijski učinak je, kao i kod svih koksiba, vrlo ciljan i selektivan.

Pretpostavlja se da zbog nedostatka inhibicije sestrinog enzima COX-1, koji sudjeluje u biosintezi prostaglandina u želucu koji štite sluznicu, terapija etorikoksibom dovodi do manje izraženog oštećenja gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta) i manje Dolazi do manifestacija čira i krvarenja nego kod konvencionalnih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Međutim, inhibiranjem COX-2, etorikoksib može prikriti groznicu i druge znakove upalne ili zarazne bolesti.

Primjena i upotreba u medicini

etorikoksib uglavnom se koristi za terapiju simptoma boli i upale koji se pojavljuju u kontekstu upalnih reumatskih bolesti zglobova poput osteoartritisa, aktivnih napada gihta (akutna upala zglobova) i reumatoidnog artritisa.

Uz to, terapija etorikoksibom može biti indicirana za kroničnu bol u pokretu, primarne menstrualne grčeve, postoperativni zubobolju ili ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis). Zbog dugog poluživota (oko 22 sata) etorikoksiba obično je dovoljna jedna primjena dnevno, koja se daje oralno u obliku tableta (30, 60, 90 ili 120 mg).

Budući da se rizik od kardiovaskularnih događaja kao što je infarkt miokarda povećava s povećanjem trajanja liječenja i / ili doziranjem, prilikom liječenja etorikoksibom treba pažljivo razmotriti omjer rizika i koristi i, ako je potrebno, odabrati najkraću moguću terapiju i najmanju moguću dozu. Uz to su naznačene redovite provjere uspješnosti terapije i potencijalnih nuspojava, posebno za one koji su pogođeni osteoartritisom i u slučaju patološki promijenjenih vrijednosti funkcije jetre.

Ako su prisutni simptomi disfunkcije jetre i / ili trajno povišene vrijednosti jetre, terapiju etorikoksibom treba prekinuti.Aktivni sastojak također treba prekinuti ako postoje prvi znakovi oštećenja sluznice, osip na koži i / ili druge reakcije preosjetljivosti.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Uzimanje etorikoksib povezana je s nizom nepoželjnih nuspojava i interakcija. Na primjer, dugotrajna primjena aktivnog sastojka u visokim dozama može povećati rizik od kardiovaskularnih događaja.

Vrtoglavica i glavobolja, edemi, visok krvni tlak, palpitacije, probavne i gastrointestinalne tegobe, umor, krvarenje iz kože, mučnina, povećanje jetrenih enzima i oboljenja poput gripe opisani su kao nepoželjne nuspojave. Terapija etorikoksibom je posebno važna u slučaju trudnoće, preosjetljivosti na aktivni sastojak, aktivnih crijevnih i / ili želučanih ulkusa, upalnih bolesti crijeva, krvarenja u probavnom sustavu, izražene disfunkcije jetre, bubrega ili umjerenog do teškog zatajenja srca i kontraindiciran kod koronarne arterijske bolesti.

Uz to, terapija etorikoksibom u kombinaciji s varfarinom može dovesti do produženog vremena zgrušavanja krvi, dok paralelno liječenje acetilsalicilnom kiselinom može uzrokovati čir na želucu i druge komplikacije. Istodobna primjena etorikoksiba s takrolimusom i ciklosporinom može dovesti do povećanja toksičnih učinaka dva imunosupresiva na bubrege.

Terapija s istodobnim unosom ketokonazola (antimikotik), rifampicina (antibiotik) i oralno primijenjenih salbutamola i minoksidila (antihipertenziva) također bi se trebala pažljivo razmotriti s obzirom na omjer rizika i koristi. Daljnje interakcije etorikoksiba uočene su u kontekstu istodobnog liječenja ACE inhibitorima, diureticima, litijem, sartanima, estrogenima, metotreksatom, digoksinom i prednizonom.