triazolam

Na triazolam to je kratkotrajni benzodiazepin. Lijek se obično koristi kao pomoć za spavanje. Djelatna tvar spada u skupinu benzodiazepina, a karakterizira je učinak koji potiče spavanje i smiruje.

Što je triazolam?

Aktivni sastojak triazolam dostupan je na tržištu pod prodajnim nazivom Halcion®. To je oralni derivat benzodiazepina kojeg karakterizira kratak poluživot. Obično je to između dva i pet sati.

Triazolam se koristi kao pomoć za spavanje. Lijek djeluje na izravan način blokirajući određene regije u mozgu. Međutim, nakon kratkog razdoblja upotrebe, i fizički i psihički simptomi povlačenja unutar su mogućnosti. Rizik da postane ovisan o aktivnom sastojku je stoga velik.

Uz to, triazolam se također zloupotrijebljava kao opojno sredstvo. Iz tih razloga, droga je podložna Zakonu o narkoticima u Njemačkoj. Smatra se tržišnom, ali uvijek zahtijeva recept. Neovlašteno rukovanje lijekom ili njegova distribucija bez davanja liječničkog recepta u načelu su kažnjivi. Izuzetak od ovih propisa su posebni pripravci koji ne sadrže druge opojne droge i sadrže najviše 0,25 miligrama triazolama.

Pokusi na životinjama pokazali su da se aktivna tvar relativno brzo prenosi i u fetalnu cirkulaciju, te u majčino mlijeko. Budući da se učinak triazolama relativno brzo uspostavlja s prosječnim poluživotom apsorpcije četvrt sata, promiče se ovisnost o tvari.

Farmakološki učinak

Djelatna tvar triazolam metabolizira se u jetri, dok se izlučuje urinom. U principu, aktivni sastojak triazolam jedan je od benzodiazepina vrlo brzog i kratkotrajnog djelovanja. Umirujući učinak postavlja se unutar 15 do 30 minuta od gutanja. Kasnije vrijeme spavanja obično je između šest i sedam sati.

U mozgu se tvar triazolam veže na specifične receptore koji su prikladni za benzodiazepine. Kao rezultat toga, triazolam pojačava inhibirajući učinak glasničke tvari GABA. U tom procesu utječu različite udruge živčanih čvorova. Na taj način triazolam prvenstveno razvija učinak koji potiče spavanje i smiruje. Također pokazuje uzbuđenje i smanjenje napetosti, kao i efekte protiv tjeskobe.

Ako se triazolam uzima u većim dozama, to ponekad smanjuje mišićnu napetost i istodobno smanjuje rizik od epileptičkih konvulzija.

Budući da je aktivni sastojak triazolam benzodiazepin, djeluje kao takozvani alosterni modulator na GABA-A receptorima. Ako je neurotransmiter GABA prisutan, on pojačava svoj učinak. Ako više kloridnih iona teče u stanicu, dolazi do hipopolarizacije. To čini stanicu manje osjetljivom na ekscitacijske podražaje. Za razliku od barbiturata, koji djeluju na priliv klorida neovisno o GABA, benzodiazepini su povezani s manjim rizikom respiratorne depresije.

Lijek dostiže maksimalne koncentracije u plazmi između 0,6 i 2,3 sata nakon oralnog ingestije. Suprotno tome, poluživot u plazmi obično varira između 1,4 i 4,6 sati. Djelatna tvar se metabolizira putem posebnog jetrenog sustava. Većina metabolita tada se eliminira bubrežno.

Primjena i upotreba u medicini

Triazolam se tradicionalno propisuje za liječenje nesanice. I ozbiljne nesanice i jet lag se liječe triazolamom.

U određenim dijagnostičkim postupcima, kao što su dijagnostički MRI pregledi, triazolam se ponekad daje kao anksiolitik kratkog djelovanja. Ova uprava je zbog velikog potencijala ovisnosti kontroverzna. Povećava se i vjerojatnost paradoksalnih reakcija.

Zbog svojih psihoaktivnih svojstava, pripravci koji sadrže triazolam zlouporabljavaju se kao opojna sredstva. Bioraspoloživost triazolama ako se uzima oralno je manja od 50 posto, dok je bioraspoloživost kada se sublingvalno guta više od 50 posto. Iz tog razloga, pripravci s triazolamom djeluju malo jače kad im pacijenti puste da se tope ispod jezika.

Triazolam se koristi za kratkotrajnu terapiju teških poremećaja spavanja. Tablete se uzimaju neposredno prije spavanja.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Primjena triazolama može biti povezana s različitim nepoželjnim nuspojavama. Najčešće nuspojave uključuju vrtoglavicu, pospanost i narušenu koordinaciju. Pad performansi, poremećaji pamćenja i nemir također su mogući. Pacijenti mogu osjetiti pospanost, poremećenu ravnotežu, slabost mišića i sporo vrijeme reakcije.

Pored toga, katkad se pojave i gastrointestinalni poremećaji, lokalne kožne reakcije i alergije. Zbunjenost, iscrpljenost, poremećaji vida i respiratorna depresija mogu se također pojaviti kao posljedice uzimanja triazolama.

Djelatna tvar triazolam ne smije se propisati ili uzimati u slučaju preosjetljivosti, teških poremećaja disanja, miastenije gravis ili ozbiljnih mentalnih bolesti. Jaki inhibitori CYP, poput inhibitora HIV proteaze ili azoli antimikotiki, ne smiju se davati istodobno. Budući da ovi inhibiraju metabolizam triazolama, mogu povećati njegovu koncentraciju i tako pokrenuti nuspojave.

U osnovi, triazolam se ne smije uzimati tijekom trudnoće ili dok dojite.