midodrin

midodrin, poznat pod trgovačkim imenom Gutron®, koristi se kao lijek za liječenje ortostatske hipotenzije (nizak krvni tlak). To je takozvani prolijek, čiji je produkt razgradnje (desglimidodrin) stvarni aktivni sastojak.

Što je midodrin?

midodrin nakon upotrebe s eliminacijom glicina pretvara se u desglimidodrin koji tada djeluje kao izravni simpatomimetik. I midodrin i desglimidni produkt razgradnje imaju istu osnovnu strukturu kao i neurotransmiteri adrenalin i noradrenalin te tako ispunjavaju iste funkcije.

Midodrin je kemijski u obliku hidroklorida. To je bijeli, kristalni prah bez mirisa gorak okusa, lako topljiv u vodi, ali slabo topiv u alkoholu. Ako je potrebno, daje se u obliku tableta. Nakon oralne primjene, tijelo se brzo apsorbira i metabolizira u aktivnu tvar u roku od 120 minuta uz eliminaciju glicina.

Izlučivanje je uglavnom bubrežno (putem urina) i dovršeno je 90 posto nakon 24 sata. Poluvrijeme midadrina u plazmi iznosi oko 15 minuta, a desglimidodrin oko 5-6 sati.

Farmakološki učinak

Metabolizitni desglimidodrin je agonist alfa adrenoceptora. Ti receptori se obično aktiviraju signalnim tvarima adrenalinom i noradrenalinom. Oni se nalaze u velikom broju u živčanom sustavu, u žlijezdama slinovnicama, u kardiovaskularnom sustavu, u urogenitalnom traktu i u jetri.

Desglymidodrin kao izravni simpatomimetik stimulira ove receptore poput neurotransmitera adrenalina i noradrenalina. Tamo midodrin a njegov desglimidodrin za metabolit je topiv u vodi, ali nije topiv u lipidima, samo su periferni alfa receptori pobuđeni. To uzrokuje porast vaskularnog otpora i toničnost kapacitivnih posuda, čime se krvne žile sužavaju, što rezultira porastom krvnog tlaka.

Zbog arterijske i venske vazokonstrikcije (vazokonstrikcija), to utječe i na sistolički i dijastolički krvni tlak. Nadalje, midodrin također stimulira alfa receptore u urogenitalnom traktu, pri čemu se protok urina odgađa povećanjem tonusa na izlazu mjehura. Sužavanje bronhijalnih mišića događa se samo u dozama većim od 1 mg / kg.

Primjena i upotreba u medicini

midodrin uglavnom se koristi protiv niskog krvnog tlaka, koji nastaje kao posljedica ortostatske disregulacije ili upotrebe antidepresiva i neuroleptika.

Konkretno, to znači njegovu uporabu protiv pada krvnog tlaka pri promjeni položaja i kod neurogene ortostatske hipotenzije. Treba, međutim, napomenuti da bi sve druge mjere prvo trebale biti iscrpljene sve dok nije sigurno da liječenje osnovne bolesti nije uklonilo simptome.

Prvenstveno, niski krvni tlak treba izbjegavati dijetom s velikom količinom soli, izbjegavanjem velikih obroka, povećanim unosom tekućine i određenim mjerama kao što su sporo ustajanje ili nošenje kompresijskih čarapa.

Izostavljanje lijekova koji snižavaju krvni tlak također mogu biti lijek izbora. Samo ako ove mjere nisu uspješne, treba razmotriti liječenje midodrinom. U tom kontekstu također treba napomenuti da iako nizak krvni tlak može umanjiti kvalitetu života, rijetko dovodi do ozbiljnog oštećenja organizma kao posljedice.

Bolest u podlozi može biti opasna, ali potrebno je najprije liječiti uzrok. Midodrin povećava nizak krvni tlak bez utjecaja na osnovnu bolest. U izuzetnim slučajevima, lijek je odobren i za dodatnu terapiju kod inkontinencije mokraćnog stresa.

Rizici i nuspojave

midodrin kontraindiciran je za kardiovaskularne bolesti, hipertireozu, odloženo mokrenje zbog povećane prostate, ali i za disfunkciju bubrega i dijabetes.

Naravno, ne treba ga koristiti ako ste preosjetljivi na aktivni sastojak. Uobičajene nuspojave pri korištenju Midodrina uključuju trnce, gnojne izbočine, svrbež ili osjećaj hladnoće na koži. Također može dovesti do usporenog pulsa, palpitacija, srčanih aritmija, visokog krvnog tlaka pri ležanju i odgođenog pražnjenja mjehura. Problemi s probavom, nemir, uzbudljivost, razdražljivost i glavobolje rjeđi su.

Ako osjetite jaku palpitaciju ili ozbiljno usporavanje pulsa, liječenje midodrinom treba prekinuti. Tada bi trebalo razmotriti alternativno liječenje. Treba izbjegavati uporabu u kombinaciji s raznim lijekovima kao što su beta blokatori, triciklički antidepresivi, hormoni štitnjače, antialergičari, protuupalni agensi ili atropin jer mogu dovesti do neželjenih nuspojava.