flukonazol Zbog svog fungistatskog djelovanja koristi se kao antimikotik u liječenju gljivičnih infekcija. Djelatna tvar se koristi naročito kada lokalna ili lokalna (vanjska) terapija za gljivične infekcije ostane neučinkovita.
Što je flukonazol?
flukonazol je azolo antifungalno sredstvo koje kao derivat triazola spada u skupinu imidazola i triazola. Aktivni sastojak koristi se u liječenju infekcija gljivicama koje su patogene za ljude.
Flukonazol je sam bjelkasti kristalni prah koji se teško rastvara u vodi. Derivat triazola svojim citostatskim ili fungistatičkim učinkom inhibira rast i umnožavanje patogena, posebno kvasca roda Candida.
Gljivične infekcije kože i noktiju, kao i sluznica (uključujući vaginalne gljivice, oralni trbuh) mogu se učinkovito liječiti lijekom. U tu svrhu, flukonazol se može primijeniti u kapsulama, kao injekcijski pripravak ili kao suspenzija.
Farmakološki učinak
flukonazol Kao i svi predstavnici imidazola i triazola, i on ima fungistatski učinak inhibiranjem (inhibiranjem) strukture staničnih stijenki gljivica kvasca, a time i njihovog rasta ili umnožavanja.
Ovisno o doziranju, aktivni sastojak može imati i fungicidni (fungicidni) učinak. Nakon primjene, aktivni sastojak ulazi u krvotok bilo putem gastrointestinalnog trakta (uključujući oralni unos tvrdih kapsula) ili izravno (intravenozno primijenjen pripravak za injekciju) i distribuira se kroz cijeli organizam. Za razliku od ljudske stanične membrane, koja se sastoji od kolesterola, između ostalog, ergosterol je najvažniji građevni blok stanične membrane kvasaca.
U sustavu citokroma P450 flukonazol inhibira enzim koji je važan za sintezu ergosterola, takozvanu 14-alfa-demetilazu, koja blokira pretvorbu lanosterola u ergosterol. Građevinski materijali modificirani blokadom dovode do oštećenja na staničnoj membrani kvasaca i narušavaju određene metaboličke procese koji kontroliraju diobu gljivičnih stanica.
Patogeni se više ne mogu razmnožavati (fungistatski učinak). Flukonazol, međutim, ima značajno slabiji inhibitorni učinak na demetilazu u ljudskom organizmu.
Primjena i upotreba u medicini
flukonazol koristi se posebno u kontekstu sustavne (unutarnje) terapije infekcija kvascima roda Candida (takozvane kadidoze), od kojih je Candida albicans najvažniji predstavnik.
U pravilu od kandidijaze utječu samo koža i / ili nokti (infekcije stopala noktiju i sportaša) ili sluznica (oralni trbuh, vaginalna gljivica). Kod oslabljenih ljudi, gljivična infekcija može u rijetkim slučajevima zahvatiti i unutarnje organe. U skladu s tim, flukonazol se također može koristiti profilaktički za sprečavanje gljivičnih infekcija kod ljudi koji imaju oslabljeni imunološki sustav kao rezultat mjera kemoterapije i / ili zračenja.
Flukonazol se također pokazao učinkovitim u liječenju meningitisa (upale meninga) uzrokovanog infekcijom kvascem Cryptococcus neoformans. Flukonazol se također može koristiti profilaktički kod osoba s HIV-om koji imaju povećanu prevalenciju ove specifične gljivične infekcije (oportunistička infekcija). Ako lokalna ili lokalna primjena drugih antimikotika u vaginalnoj kandidijazi ne uspije, flukonazol se može alternativno koristiti kao dio sistemskog liječenja.
U nekim slučajevima (oko 10 posto) patogeni razvijaju rezistenciju na flukonazol, tako da aktivni sastojak mora biti zamijenjen drugim fungicidnim lijekovima poput flucitozina ili amfotericina B.
Rizici i nuspojave
flukonazol Kao razmjerno noviji predstavnik triazola karakterizira ga znatno manje nuspojava i interakcija u usporedbi sa starijim aktivnim sastojcima ove skupine. Ipak, terapija flukonazolom nije potpuno bez rizika i može biti u korelaciji s različitim nuspojavama.
Terapija flukonazolom često je povezana s mučninom, povraćanjem i gastrointestinalnim tegobama poput bolova u trbuhu i proljeva. Često se primjećuju i povišene razine enzima za alkalnu fosfatazu i aminotransferaze. U nekim se slučajevima može otkriti gubitak apetita, probavni poremećaji poput zatvor (zatvor) ili nadimanje, vrtoglavica, glavobolja, grčevi, pojačana proizvodnja znoja, senzorni poremećaji poput trnce, oštećenja jetre, žutice, anemije te slabosti i vrućice.
Angioedem, ciroza jetre, nekroza tkiva i Stevens-Johnsonov sindrom između ostalog mogu se vrlo rijetko povezati s terapijom flukonazolom. Flukonazol je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili druge antimikotike, u slučaju izraženih jetrenih i srčanih aritmija i oštećenja rada srca.
Uz to, lijek se ne smije davati tijekom trudnoće, jer su pokusi na životinjama pokazali povezanost s malformacijama fetusa. Paralelna terapija flukonazolom terfenadinom (antihistaminom) ili cisapridom (prokinetic) također bi trebala biti isključena.
.jpg)
