etofibrata

etofibrata Kao i klofibrat, to je derivat klofibrične kiseline baš kao i statini i nikotinske kiseline. Pripadaju skupini aktivnih sastojaka sredstava za snižavanje lipida. Etofibrat djeluje uglavnom s povećanom koncentracijom triglicerida. Snižavanje kolesterola je manje izraženo.

Što je etofibrate?

Etofibrat (kemijsko ime: 2-hidroksimetilnicotinat) je, kao što ime sugerira, fibrat, koji tvori skupinu lijekova koji se primarno koriste za liječenje hiperlipidemije (povećani lipidi u krvi). Fibrati se uglavnom koriste za smanjenje prekomjerne razine triglicerida, za razliku od statina koji se uglavnom koriste za liječenje visokih razina kolesterola. Međutim, etofibrat također malo snižava razinu kolesterola, glavni učinak je i dalje na trigliceridima.

Etofibrat je jedan od najvažnijih lijekova za liječenje poremećenog metabolizma lipida u krvi, a samim tim i za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Etofibrat je samo drugi izbor kod ostalih fibrata, budući da su statini izbora lijekovi za smanjenje lipida. Stoga ih treba koristiti posebno kada se statini ne podnose ili kada se trigliceridi povećaju.

Etofibrate je bijeli, kristalni i netopljivi prah i daje se svakodnevno u obliku tableta ili kapsula. Nakon gutanja, etofibrat se pretvara u klofibrikiselinu i ponovno se izlučuje putem bubrega. Dozu je stoga potrebno prilagoditi u slučaju bubrežne insuficijencije.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Etofibrat snižava koncentraciju triglicerida. Kako točno još nije adekvatno opisano. Međutim, smatra se da je vjerovatno da je etofibrat odgovoran za aktiviranje PPARa, receptora aktiviranog peroksisom proliferatora. Ovo je protein koji se, kada se aktivira, veže na staničnu DNK i utječe na stvaranje nekih proteina koji sudjeluju u metabolizmu lipida. To također uključuje povećani pad LDL-a za 10 do 25 posto, kao i porast HDL-a za oko 10 posto.

LDL je kolesterol koji se nakuplja u stijenkama žila i kalcificira žile, što dovodi do ateroskleroze. Suprotno tome, postoji HDL, što je holesterol koji se transportira s periferije u jetru da bi se tamo razgradio. Uz to, etofibrat djeluje u jetri oslobađajući manje VLDL-a, koji je također oblik transporta holesterola, ali koji se sastoji od više triglicerida. To se događa zbog oštećenog stvaranja kolesterola u jetri. Etofibrat također povećava aktivaciju enzima lipoprotein lipaza, što je bitno za razgradnju triglicerida u krvi.

Uz učinke na lipide u krvi, etofibrat utječe i na druge ciljne strukture, poznate kao pleiotropne. To su, na primjer, poboljšana funkcija vaskularne stijenke, protuupalni učinak i smanjeno stvaranje citokina koji uzrokuju upalne procese. Međutim, etofibrat također povećava litogenost žuči, što znači da je povećana opasnost od stvaranja žučnih kamenaca koji sadrže kolesterol.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Etofibrat ima širok spektar upotrebe: koristi se uglavnom kod primarne porodične hipertrigliceridemije, urođenog metaboličkog poremećaja u kojem dolazi do visoke razine triglicerida u krvi. Najčešći uzrok je oštećenje enzima, što dovodi do raspada triglicerida.

Pored primarnog oblika hipertrigliceridemije, etofibrat se koristi i u sekundarnom obliku, tj. Stečenom obliku. Uz dijetu s visokim udjelom masti, što može dovesti do pretilosti, ovdje su uzroci i neki metabolički poremećaji poput dijabetesa ili zatajenja bubrega ili upalne bolesti bubrega. Povišeni lipidi u krvi mogu biti uzrokovani i terapijskim mjerama kada se koriste lijekovi koji povećavaju razinu lipida u krvi u plazmi. Primjeri su neki hormoni, beta blokatori ili glukokortikoidi.

Etofibrat se također koristi u metaboličkom sindromu (također: "Sindrom X"), teškom metaboličkom poremećaju koji uključuje različite komponente. Ovu bolest nazivamo i "fatalnim kvartetom", jer sadrži četiri elementa poremećenog metabolizma ugljikohidrata, povišenog krvnog tlaka, jake pretilosti i poremećenog metabolizma lipida s povećanom razinom triglicerida i smanjenom razinom HDL-a. Etofibrat se uzima nekoliko puta dnevno i propisuje se u obliku tableta ili kapsula.

Rizici i nuspojave

Etofibrat, kao i drugi fibrati, ima širok profil nuspojava. Oni uključuju neke nespecifične nuspojave, uključujući alergijsku reakciju na etofibrat. Kao i druge alergijske reakcije, karakterizira je oticanje, kratkoća daha i češljanje.

Etofibrat također može uzrokovati vrućicu, zimicu, osjećaj gripe, kao i impotenciju, bolove u zglobovima, glavobolju i bolove u želucu, oticanje nogu i gležnjeva, vrtoglavicu i pospanost. Osim toga, mogu se javiti pritužbe gastrointestinalnog trakta. Oni uključuju opće simptome kao što su mučnina, povraćanje, proljev i bilo kakvo povećanje tjelesne težine.

Rabdomioliza (raspad mišića), za koju su karakteristični grčevi mišića, bol i slabost, tipična je, ali rijetko je to slučaj, za terapiju etofibratom. Statini također uzrokuju rabdomiolizu, pa je kombinaciju s etofibratom potrebno koristiti s oprezom.

Nadalje, etofibrat također povećava litogenost žuči, zbog čega postoji povećani rizik od nastanka žučnih kamenaca. Etofibrat se ne smije uzimati ako imate bolest jetre, žučnog mjehura ili bubrega. Trudnoća i dojenje također su kontraindicirani.