Amfepramon

Amfepramon je neizravni alfa simpatomimetik i koristi se u Njemačkoj kao sredstvo za suzbijanje apetita. Zbog neznatnih mogućnosti zlostavljanja, aktivni sastojak propisan je samo kratko u hitnim slučajevima za potporno liječenje pretilosti.

Što je amfepramon?

Amfepramon je također poznat kao 2-dietilamino-1-fenilpropan-1-on, 2-dietilaminopropiofenon, amfepramonum ili dietilpropion. Spada u skupinu derivata feniletilamina. To su kemijski spojevi dobiveni iz feniletilamina. Feniletilamin je široko rasprostranjen u prirodi (na primjer, neurotransmiter dopamin ili tvarin sličan aminokiselinama) ili se proizvodi umjetno (na primjer, određeni amfetamin).

U području feniletilamina, amfepramon spada u podgrupu katinona. Naziv za katinone potječe od spoja katinona koji pripada amfetaminima i ima stimulativan učinak. Amfepramon djeluje i kao stimulans i potiče simpatički živčani sustav, dio autonomnog (vegetativnog) živčanog sustava.

Dodijeljen je grupi aktivnih sastojaka alfa simpatomimetika. Tržišno je dostupan kao lijek na recept pod trgovačkim imenima Regenon i Tenuate. Amfepramon u Njemačkoj spada pod Zakon o narkoticima, ali je dostupan na tržištu i može ga propisati liječnik.

Farmakološki učinak

Alfa simpatikomimetičari (poznati i kao agonisti alfa adrenoceptora) djeluju na autonomni živčani sustav. To se naziva i nevoljnim ili autonomnim živčanim sustavom, jer se na njega ne može voljno utjecati. Aktivni sastojci stimuliraju određeni dio ovog živčanog sustava, simpatički živčani sustav.

Amfepramon djeluje kao neizravni alfa simpatomimetik. Dok izravni alfa-simpatomimetici oponašaju učinke adrenalina vezanjem na iste receptore, neizravni alfa-simpatomimetičari dovode do oslobađanja dopamina i norepinefrina, koji potom potiču simpatički sustav. Na ovaj način amfepramon stimulira kardiovaskularni sustav i određene organe, ali ima i središnji živčani učinak na moždanu aktivnost prelaskom krvno-moždane barijere.

Aktivni sastojak nakratko povećava fizičke i psihičke performanse i povećava budnost. Povećava se protok krvi u pluća, krvni tlak i rad srca. Amfepramon također suzbija osjećaj umora, inhibira žeđ i uzrokuje (putem točke koja se nalazi u hipotalamusu) smanjenje unosa hrane i apetita.

Zbog različitih učinaka na cijeli organizam, liječnik će pažljivo razmotriti recept amfepramona kako bi se izbjegli neželjeni učinci.

Primjena i upotreba u medicini

Alpha sympathomimetics se upotrebljavaju, između ostalog, kao anorektici (sredstva za suzbijanje apetita). Amfepramon se koristi za suportivno liječenje u bolesnika s prekomjernom težinom (pretilih) s indeksom tjelesne mase (BMI) preko 30.

BMI se izračunava prema sljedećoj formuli: BMI = tjelesna masa u kilogramima / (tjelesna visina u metrima) 2. Međutim, aktivni sastojak treba koristiti samo ako druge pogodne mjere za smanjenje težine nisu bile uspješne. Kod pacijenata koji nisu uspjeli postići mršavljenje dijetom i vježbanjem, ali kojima je hitno potrebno smršaviti iz medicinskih razloga, liječnik može odlučiti o kratkotrajnom liječenju amfepramonom.

Budući da je riječ o anorektici s središnjim živčanim učinkom, nuspojave su česte i postoji mogućnost zlouporabe. U ljeto 2001. godine Federalni zavod za lijekove i medicinske proizvode (BfArM) povukao je odobrenje za suzbijanje apetita amfepramonom zbog nuspojava.

Proizvođači su se uspješno tužili protiv ovoga. Pripreme su na tržištu opet od 2004. Međutim, učinkovitost za stvarni, dugoročni gubitak kilograma je kontroverzna. Amfepramon se stoga propisuje samo u pojedinačnim slučajevima i uglavnom se koristi samo za kratkotrajno liječenje pretilosti.

Rizici i nuspojave

Amfepramon (poput mnogih alfa simpatomimetika) ima neznatan potencijal za zlostavljanje i ovisnost. Stoga je klasificiran kao opojni i uključen u Dodatak 3. Njemačkog zakona o narkoticima (opojni lijekovi na recept i na recept).

Njemački BfArM i druga tijela EU za lijekove izričito ističu nisku medicinsku korist u odnosu na ozbiljne nuspojave. Nuspojave su uključivale psihozu, depresiju, halucinacije, nemir, nesanicu, trkačko srce, visoki krvni pritisak, vrtoglavicu i pospanost. Čini se da amfepramon također potiče razvoj plućne hipertenzije (plućna arterijska hipertenzija).

U nekih bolesnika liječenje amfepramonom može uzrokovati opasne srčane aritmije, uključujući srčani udar ili zastoj srca. Dugotrajna primjena amfepramona može dovesti do ovisnosti i simptoma povlačenja nakon prekida lijeka.