meropenem

Na meropenem to je antibiotik koji spada u skupinu karbapenema. Lijek se prvenstveno koristi u liječenju bakterijskih infekcija. Između ostalog, koristi se činjenica da je meropenem učinkovit i protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroba i bakterija. U velikoj većini slučajeva lijek se daje intravenskim injekcijama.

Što je Meropenem?

Lijek Meropenem jedan je od takozvanih karbapenema. Ova skupina aktivnih sastojaka uključuje i lijekove poput cefalosporina, penicilina i monobaktama. Ove tvari su beta laktamski antibiotici. Od svih beta-laktamskih antibiotika, karbapenemi imaju najveći spektar djelovanja.

Uz to, ove tvari imaju i najjači učinak širokog spektra u odnosu na bakterijski uzrokovane zarazne bolesti. Jedine iznimke od ovoga su Enterococcus faecium i stenotrophomonas maltofilija otporna na meticilin i stafilokoki koji u mnogim slučajevima uzrokuju ozbiljne infekcije.

Aktivni sastojak meropenem koristi se u kombinaciji s lijekom imipenemom ili cilastatinom u antibakterijskoj kemoterapiji. Ovdje je drugi derivat karbapenema koji se koristi u tu svrhu.

U osnovi, Meropenem je derivat tvari tienamicin, što ga čini sličnim Imipenemu. Međutim, to nije dovoljno razvijeno da bi se moglo prodati na farmakološkom tržištu.

Rok trajanja aktivnog sastojka u otopini prvenstveno ovisi o otapalu, a također varira ovisno o sobnoj temperaturi. Rok trajanja je između dva i osam sati ako se otopi u deset postotnoj otopini glukoze. U farmakološkoj upotrebi, meropenem nastaje kao trihidrat. To je bjelkasti do žućkasti prah kristalnog izgleda. Tvar je praktički netopljiva u vodi.

Farmakološki učinak

Mehanizam djelovanja lijeka meropenem u velikoj je mjeri razjašnjen. Tvar djeluje slično kao i drugi beta-laktamski antibiotici jer je sinteza staničnih zidova bakterija ograničena. To daje lijeku baktericidni učinak. U pogledu Listeria monocytogenes, meropenem ima prvenstveno bakteriostatski učinak.

U principu, aktivni sastojak pokazuje visoku stabilnost prema beta-laktamazama bakterijskog tipa. Baktericidni učinci meropenema nastaju prije svega zbog oštećenja sinteze staničnih zidova. Kao antibiotik širokog spektra, Meropenem karakterizira širok spektar djelovanja. U nekim se slučajevima čak naziva i antibioticom ultra širokopojasnog spektra.

Meropenem djeluje protiv anaerobnih i aerobnih, kao i na gram-pozitivne i gram-negativne mikrobe. Spektar aktivnosti Meropenema pokazuje sličnosti s Imipenemom. Meropenem je, međutim, učinkovitiji protiv enterobakterija, dok je manje učinkovit protiv gram-pozitivnih mikroba.

Otpornost na meropenem moguća je u nekim slučajevima i može se razviti na različite načine. Na primjer, proteini u mikrobovima koji vežu penicilin mogu se mijenjati. To se događa, na primjer, kod određenih sojeva bakterija iz skupine Enterococcus faecium. Odgovarajući mehanizmi posebno su vidljivi kod gram-negativnih patogena poput sojeva Pseudomonas. Kao rezultat toga, zahvaćena je stanična membrana bakterija. Antibiotik se više ne može nakupljati dovoljno u klicu.

Lijek se primarno izlučuje bubrežno. Koncentracija unutar CSF-a je relativno niska, ali u slučaju meningitisa uvelike se povećava. Poluživot aktivnog sastojka je oko jedan sat.

Primjena i upotreba u medicini

Meropenem je takozvani rezervni antibiotik. Stoga se koristi za liječenje za život opasnih zaraznih bolesti i miješanih infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na Meropenem.

Moguća područja primjene su, na primjer, ozbiljne infekcije dišnih i mokraćnih putova. Meropenem se također može koristiti u kontekstu sepse. Lijek je odobren za liječenje ozbiljnih infekcija kod odraslih i djece starijih od tri mjeseca. Iz tog razloga, moguće područje primjene meropenema proteže se od nozokomijalne pneumonije, meningitisa i intra-abdominalnih zaraznih bolesti do ozbiljnih ginekoloških infekcija.

Meropenem se može koristiti i u liječenju infekcija bubrega i donjih mokraćnih putova, mekih tkiva i kože. Lijek se također može upotrijebiti kod cistične fibroze i liječiti epizode groznice kod neutropeničnih odraslih osoba ako se sumnja na bakterijske patogene.

Budući da je meropenem uglavnom stabilan protiv takozvane bubrežne dehidropeptidaze I, ne mora se uzimati u kombinaciji s inhibicijskim sredstvom odgovarajućeg enzima, poput cilastatina. Aktivni sastojak Meropenem dostupan je u obliku praha koji se koristi za proizvodnju otopina za injekcije i infuziju.

Rizici i nuspojave

U principu su moguće nepoželjne nuspojave lijeka meropenem slične onima drugih beta-laktamskih antibiotika, posebno onih aktivnih sastojaka imipenema. Ovdje postoji posebna razlika u pogledu uvelike smanjene neurotoksičnosti.

Uobičajene nuspojave uključuju, posebno, lokalne kožne reakcije na mjestu ubrizgavanja, poput boli ili upale, svrbeža ili osipa. Uz to su moguće glavobolje i mučnina, proljev i povraćanje. Ponekad se pojavi trombocitemija. U nekim slučajevima epileptični napadi su se dogodili nakon uzimanja meropenema.